Prostate cancer (PCa) is typically associated with genetic alterations involving androgen sensitivity and the androgen receptor (AR). Described herein is the expression, molecular regulation, subcellular localization and functional role of a G-protein coupled receptor, GPR158, wherein different four human PCa cell lines with variable alterations in the AR result in various degrees of androgen-responsiveness, androgen-sensitivity and AR expression. Elevation of GPR158 expression is an important oncogenic event that stimulates PCa cell proliferation and progression and thus GPR158 may represent an innovative therapeutic target, particularly for prevent and management of advanced stage PCa, such as castration-resistant prostate cancer (CRPC).Le cancer de la prostate (PCa) est typiquement associé à des altérations génétiques concernant la sensibilité aux androgènes et le récepteur aux androgènes (AR). Linvention concerne lexpression, la régulation moléculaire, la localisation subcellulaire et le rôle fonctionnel dun récepteur couplé aux protéines G, le GPR158, quatre lignées cellulaires différentes de PCa humains présentant des altérations variables de AR résultant en des niveaux variés de réponse aux androgènes, de sensibilité aux androgènes, et dexpression de AR. Laugmentation de lexpression de GPR158 est un événement oncogène important qui stimule la prolifération cellulaire et la progression du cancer de la prostate (PCa), et GPR158 peut de ce fait représenter une cible thérapeutique innovante, en particulier pour prévenir et gérer le PCa de stade avancé, comme le cancer de la prostate résistant à la castration (CPRC).