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SOLID DISPERSION OF PACLITAXEL OR HOMOLOGUE THEREOF AND PREPARATION METHOD THEREFOR
专利权人:
SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
发明人:
CUI, Fude,崔福德,PIAO, Hongze,朴洪泽,PIAO, Hongyu,朴洪宇,YANG, Liang,杨亮
申请号:
CNCN2012/083677
公开号:
WO2013/060304A1
申请日:
2012.10.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
A solid dispersion and solid dispersion microsphere of paclitaxel or a homologue thereof and a preparation method therefor. By means of preparing a solid dispersion and solid dispersion microsphere to improve the rapid release in vivo and in vitro of paclitaxel or a homologue thereof, and by maintaining a supersaturated drug concentration or, in the case of high molecularity, increasing the apparent solubility of the drug, the bioavailability of the drug is increased. The solid dispersion carrier of paclitaxel or a homologue thereof is either hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate or hypromellose phthalate or a mixture thereof or a silica gel-based micropowder mixture. The prepared solid dispersion microsphere has a particle size of between 100 and 600 μm and a yield rate of over 80% the appropriate drug content therefore is between 5% and 40%.La présente invention concerne une dispersion solide et une microsphère de dispersion solide de paclitaxel ou dun homologue de celui-ci et un procédé de préparation associé. La biodisponibilité du médicament est améliorée par préparation dune dispersion solide et dune microsphère de dispersion solide pour améliorer la libération rapide in vivo et in vitro de paclitaxel ou dun homologue de celui-ci, et par conservation dune concentration de médicament sursaturée ou, dans le cas dune molécularité élevée, par augmentation de la solubilité apparente du médicament. Le vecteur de la dispersion solide de paclitaxel ou dun homologue de celui-ci est soit lacétate succinate dhydroxypropyl méthylcellulose soit le phtalate dhypromellose ou un mélange de ceux-ci ou un mélange de micropoudres à base de gel de silice. La microsphère de dispersion solide préparée a une taille de particules comprise entre 100 et 600 µm et un taux de réponse supérieur à 80 % la teneur en médicament adaptée se trouve par conséquent entre 5 % et 40 %.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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