The present invention provides a combination of a Type I protein arginine methyltransferase (Type I PRMT) inhibitor and a Type II protein arginine methyltransferase (Type II PRMT) inhibitor. The present invention also provides methods for treating cancer in a human in need thereof, the methods comprising administering to the human a combination of a Type I PRMT inhibitor and a Type II PRMT inhibitor, together with at least one of: a pharmaceutically acceptable carrier and a pharmaceutically acceptable diluent, thereby treating the cancer in the human. The present invention further provide a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a Type I PRMT inhibitor and a second pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a Type II PRMT inhibitor.La présente invention concerne l'association d'un inhibiteur de la protéine arginine N-méthyltransférase de type 1 (PRMT1) et d'un inhibiteur de la protéine arginine N-méthyltransférase de type 2 (PRMT2). La présente invention concerne également des méthodes de traitement du cancer chez le patient humain en ayant besoin, les méthodes comprenant l'administration au patient d'une association d'un inhibiteur de la PRMT1 et d'un inhibiteur de la PRMT2, avec au moins l'un des constituants suivants : un support pharmaceutiquement acceptable et un diluant pharmaceutiquement acceptable, l'invention permettant de cette façon de traiter le cancer chez l'humain. La présente invention concerne en outre une composition pharmaceutique comprenant une quantité thérapeutiquement efficace d'un inhibiteur de la PRMT1, et une seconde composition pharmaceutique comprenant une quantité thérapeutiquement efficace d'un inhibiteur de la PRMT2.