5-Amino-3,6-dihydro-1H-pyrazin-2-one derivatives useful as inhibitors of β-secretase (BACE)

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专利权人:

ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ

发明人:

トラバンコ－スアレス，アンドレス・アベリノ,トレサダーン，ゲイリー・ジヨン,マクドナルド，グレガー・ジエイムズ,ベガ・ラミロ，フアン・アントニオ,トラバンコ-スアレス,アンドレス・アベリノ,トレサダーン,ゲイリー・ジヨン,マクドナルド,グレガー・ジエイムズ,ベガ・ラミロ,フアン・アントニオ

申请号：

JP2013513658

公开号：

JP2013531644A

申请日:

2011.06.07

申请国别(地区):

JP

年份:

2013

代理人:

摘要：

The present invention relates to novel 5-amino-3,6-dihydro-1H-pyrazin-2-one derivatives as inhibitors of beta-secretase, also known as beta-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease or dementia associated with beta-amyloid.本発明は、アミロイドβサイト切断酵素、ＢＡＣＥ、ＢＡＣＥ１、Ａｓｐ２若しくはメマプシン２としてもまた知られるβセクレターゼの阻害剤としての新規５－アミノ－３，６－ジヒドロ－１Ｈ－ピラジン－２－オン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、ならびに、アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認知障害、老化、認知症、レビー小体を伴う認知症、ダウン症候群、卒中と関連する認知症、パーキンソン病と関連する認知症若しくはβアミロイドと関連する認知症のようなβセクレターゼが関与する障害の予防および処置のためのこうした化合物および組成物の使用にも向けられる。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/