The present invention benzothiophene-2-carbonyl guanidine derivatives, to pharmaceutical compositions containing the derivatives and production methods thereof. Said derivatives exhibited potent inhibitory effect on NHE-1 is a sodium / hydrogen exchanger channels, to improve the functional recovery of the heart damage caused by ischemia / reperfusion in ischemic heart model that has been excised, in vivo imaginary In blood animal model, it is possible to reduce significantly the size of the myocardial infarction, shows the cardioprotective effect excellent. Furthermore, a protective effect against ischemic brain and nerve cells by a protective effect against death and necrosis of neuronal cells, in in vivo models of cerebral ischemia, cerebral infarct size is significantly reduced. Also, can be usefully employed in the prevention and treatment of cerebrovascular disease ischemic heart disease myocardial infarction, arrhythmia, such as angina, such as stroke, coronary artery bypass surgery, said derivative percutaneous transluminal coronary tide surgery It can be used as such as a heart protective agent against reperfusion therapies such as thrombolytic agents or treatment of other factors. No representative [Figure]本発明はベンゾチオフェン-2-カルボニルグアニジン誘導体、その製造方法およびその誘導体を含む薬学的組成物に関する。前記誘導体はナトリウム/水素交換チャンネルであるNHE-1に対して強力な抑制作用を示し、摘出された虚血心モデルにおいて虚血/再かん流による心臓損傷の機能回復を改善させ、in vivo虚血動物モデルにおいて、心筋梗塞のサイズを有意に減少させ、優れた心臓保護効果を示す。更に、神経細胞の壊死および死滅に対する保護効果を有し、in vivo脳虚血モデルにおいて、脳梗塞のサイズが有意に減少することで神経細胞および虚血脳に対する保護効果を示す。 また、前記誘導体は心筋梗塞、不整脈、狭心症などの虚血性心疾患、脳卒中などの脳血管疾患の予防および治療に有用に使用することができ、冠動脈バイパス術、経皮経管冠動脈形勢術などの施術時または血栓溶解剤などの再かん流療法に対する心臓保護剤などとして使用することができる。【代表図】 なし
