This document relates to materials and methods for controlling ligand gated ion channel (LGIC) activity. For example, modified LGICs including at least one LGIC subunit having a modified ligand binding domain (LBD) and/or a modified ion pore domain (IPD) are provided. Also provided are exogenous LGIC ligands that can bind to and activate the modified LGIC, as well as methods of modulating ion transport across the membrane of a cell of a mammal, methods of modulating the excitability of a cell in a mammal, and methods of treating a mammal having a channelopathy.Este documento se refiere a materiales y métodos para controlar la actividad de los canales iónicos activados por ligando (LGIC). Por ejemplo, se proveen LGIC modificados que incluyen por lo menos una subunidad de LGIC que tiene un dominio de unión de ligando (LBD) modificado y/o un dominio de poro iónico (IPD) modificado. También se proveen ligandos de LGIC exógenos que se pueden unir y activar al LGIC modificado, y también métodos de modulación del transporte iónico a través de la membrana de una célula de un mamífero, métodos de modulación de la excitabilidad de una célula de un mamífero, y métodos de tratamiento de un mamífero que tiene una canalopatía.