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一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途
- 专利权人:
- 陕西中医药大学;深圳海王医药科技研究院有限公司
- 发明人:
- 靳如意,冯贻东,聂发毅,唐于平,冯汉林
- 申请号：
- CN202211299153.1
- 公开号：
- CN115536637A
- 申请日:
- 2022.10.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2022
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途，具体涉及药物化学领域，现有的AG‑221出现了临床的一些缺陷，例如疗效不是特别明显，部分患者出现了耐药，因此结构新颖的IDH2抑制剂的研究显得尤为迫切的问题。利用化合物的理性设计策略，合成了一系列新型的均三嗪类衍生物，采用人源化的AM7577细胞模型进行体外活性筛选，发现两个活性强于AG‑221的药物，同时采用HuKemia Acute Leukemia xenograft模型验证了体内活性，此类化合物能明显增强老鼠的生存期。优选化合物在10μM的浓度下能明显抑制IDH2(R140Q)的表达。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
