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DÉRIVÉ DE TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE
专利权人:
KOGANEMARU, Yohei;鷲尾 卓哉;MIYAZAKI, Takehiro;KANEKO, Osamu;宮▲ざき▼ 壮宏;WASHIO, Takuya;関岡 竜一;HAMAGUCHI, Wataru;SEKIOKA, Ryuichi;Astellas Pharma Inc.;金子 統;アステラス製薬株式会社;小金丸 陽平;KINOYAMA, Isao;木野山 功;▲はま▼口 渉
发明人:
HAMAGUCHI, Wataru,▲はま▼口 渉,KINOYAMA, Isao,木野山功,KOGANEMARU, Yohei,小金丸陽平,MIYAZAKI, Takehiro,宮▲ざき▼ 壮宏,KANEKO, Osamu,金子統,SEKIOKA, Ryuichi,関岡竜一,WASHIO, Takuya,鷲尾卓哉,▲はま▼口 渉,宮▲ざき▼ 壮宏
申请号:
JPJP2012/052213
公开号:
WO2012/105588A1
申请日:
2012.02.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
[Problem] To provide an exceptional agent for preventing or treating dementia and schizophrenia, the agent being based on a serotonin 5-HT5A receptor regulating action. [Solution] The inventors perfected the invention upon discovering that a tetrahydroisoquinoline derivative characterized by having a structure in which an acylguanidino group is bonded to an N atom of a tetrahydroisoquinoline ring, and a ring group is bonded to an unsaturated ring, has a powerful 5-HT5A receptor regulating action as well as an exceptional pharmacological action based thereon; and learning that the tetrahydroisoquinoline derivative is useful as an agent for preventing or treating dementia, schizophrenia, and other conditions.[Problème] Produire un agent exceptionnel pour prévenir ou traiter la démence et la schizophrénie, l'agent étant basé sur une action régulatrice du récepteur 5-HT5A de sérotonine. [Solution] Les inventeurs ont conçu l'invention après avoir découvert qu'un dérivé de tétrahydroisoquinoléine caractérisé en ce qu'il a une structure dans laquelle un groupe acylguanidino est lié à un atome N d'un cycle tétrahydroisoquinoléine, et un groupe cyclique est lié à un cycle insaturé, a une action régulatrice puissante du récepteur 5-HT5A ainsi qu'une action pharmacologique exceptionnelle basée sur celle-ci ; et en apprenant que le dérivé de tétrahydroisoquinoléine est utile en tant qu'agent pour prévenir ou traiter la démence, la schizophrénie, et d'autres affections.【課題】セロトニン5-HT5A受容体調節作用に基づく、認知症及び統合失調症の、優れた予防または治療剤を提供すること。 【解決手段】テトラヒドロイソキノリン環等のN原子にアシルグアニジノ基が結合し、不飽和の環に環基が結合した構造を特徴とするテトラヒドロイソキノリン誘導体が、強力な5-HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを見い出し、認知症、統合失調症等の予防又は治療剤として有用であることを知見して、本発明を完成した。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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