制备N‑苄基‑3‑羟基‑4‑取代的‑吡啶‑2‑(1H)‑酮的方法
- 专利权人:
- 爱尔皮奥治疗有限公司
- 发明人:
- 迪诺·阿尔贝里克,克雷格·狄克逊,鲍里斯·戈林,扬·欧登尼斯
- 申请号:
- CN201580020246.8
- 公开号:
- CN106232120A
- 申请日:
- 2015.02.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本文公开了一种制备在吡啶环4‑位上被4‑氨基甲酰基哌嗪‑1‑基部分所取代的N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2‑(1H)‑酮的方法。该方法包括A)在提供至少2个当量的甲硅烷基保护基团的甲硅烷基化试剂和质子源的存在下,使3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮与苄化剂反应,以形成N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮;以及B)在甲醛源和酸的存在下,使步骤(A)中形成的N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮与氨基甲酰基哌嗪反应,以形成取代的N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2‑(1H)‑酮。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心