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DERIVADOS NUCLEOSIDOS CON SUSTITUCION 2,4-DIFLUORO-2-METILO COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL ARN DEL VHC
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
ZHANG, JING,ZHANG, ZHUMING
申请号:
PE0009912014
公开号:
PE14232014A1
申请日:
2012.12.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要:
Relates to compounds with the substitution Derivatives of nucleoside 2 , 4 - difluoro - 2 - Methyl of formula (i) wherein R1 is H, haloalquilo, phenyl, among others 2a and R2B are each less than h, alkyl, aryl, among others R3 is H, alkyl haloalquilo, between Lower other Lower alkyl R4 is H, and Among others R5 is H, C (= o) r1c, among others, where r1c is lower alkyl R4 is H, Methyl or Halo.Preferred compounds are: acid isopropyl ester (S) - 2 - [(2S, 3S, 4R, 5R) - 5 - (2 - [- 3,4-dihydro - 2H - pyrimidine - 1 - il) - 2,4-difluoro-3 - hydroxy - 4 - methyl - 2 - tetrahydro furan - ilmetoxi fosforilamino} -] phenoxy propionic acid ester isopropyl - (S) - 2 - [(2S, 3S, 4R, 5R) - 5 - (2 - [- 3,4-dihydro - 2H - pyrimidine - 1 - Il - 2)Difluoro - 4 - hydroxy - 3 - methyl - 4 - tetrahydro Furan ilmetoxi] - 2 - (naftalen - 1 - iloxi) - fosforilamino] - propionic acid among others. It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of the subgenomica RNA replication of hepatitis C virus (HCV)SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS CON SUSTITUCION 2,4-DIFLUORO-2-METILO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, HALOALQUILO, FENILO, ENTRE OTROS R2a Y R2b SON CADA UNO H, ALQUILO INFERIOR, ARILO, ENTRE OTROS R3 ES H, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO, ENTRE OTROS R4 ES H, ALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS R5 ES H, C(=O)R1c, ENTRE OTROS, EN DONDE R1c ES ALQUILO INFERIOR R6 ES H, METILO O HALO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ISOPROPIL-ESTER DE ACIDO (S)-2-{[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-DIOXO-3,4-DIHIDRO-2H-PIRIMIDIN-1-IL)-2,4-DIFLUORO-3-HIDROXI-4-METIL-TETRAHIDRO-FURAN-2-ILMETOXI]-FENOXI-FOSFORILAMINO}-PROPIONICO ISOPROPIL-ESTER DE ACIDO (S)-2-[[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-DIOXO-3,4-DIHIDRO-2H-PIRIMIDIN-1-IL)-2,4-DIFLUORO-3-HIDROXI-4-METIL-TETRAHIDRO-FURAN-2-ILMETOXI]-(NAFTALEN-1-ILOXI)-FOSFORILAMINO]-PROPIONICO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA REPLICACION DE ARN SUBGENOMICA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C (VHC)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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