Prodrugs of guanfacine, pharmaceutical compositions containing such prodrugs and a method for providing therapeutic benefit in the treatment of ADHD/ODD (attention deficient hyperactivity disorder and oppositional defiance disorder) with guanfacine prodrugs are provided herein. Additionally, methods for improving the pharmacokinetics of guanfacine or minimizing or avoiding the adverse gastrointestinal side effects associated with guanfacine administration are provided herein.L'invention porte sur des promédicaments de guanfacine, sur des compositions pharmaceutiques contenant de tels promédicaments et sur un procédé permettant d'apporter un bénéfice thérapeutique dans le traitement de l'hyperactivité avec déficit de l'attention et d'un trouble oppositionnel avec provocation (TDAH, TOP) à l'aide de promédicaments de guanfacine. De plus, la présente invention porte sur des procédés pour l'amélioration de la pharmacocinétique de la guanfacine ou la réduction au minimum ou l'élimination des effets secondaires gastro-intestinaux indésirables associés à l'administration de guanfacine.