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Crystalline sulfamide compound
专利权人:
치아타이 티안큉 파마수티컬 그룹 주식회사;켄타우루스 바이오파마 컴퍼니 리미티드;롄윈강 룬종 파마슈티컬 컴퍼니, 리미티드
发明人:
장, 시콴,슈, 웬웨이,리, 밍밍,콩, 민민,우, 수펑,장, 에이밍
申请号:
KR1020207011426
公开号:
KR1020200057049A
申请日:
2018.09.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to a crystalline form of a sulfamide compound, specifically ( S ) -N -(( S ) -1- (2-chlorophenyl) -2-((3,3-difluorocyclobutyl) amino ) -2-oxo-ethyl) -2- (4-cyano-pyridin-2-yl) - N - (3-fluorophenyl) - iso thiazolidine-3-carboxamide 1,1-dioxide [(S) - N - ((S) -1- (2-chlorophenyl) -2 - ((3,3-difluorocyclobutyl) amino) -2-oxoethyl) -2- (4-cyanopyridin-2-yl) - N - ( 3-fluorophenyl) -isothiazolidine-3-carboxamide 1,1-dioxide], its preparation method, crystalline composition, pharmaceutical composition and use thereof. The powder X-ray diffraction spectrum for the crystalline hydrate of formula II according to the present invention showed diffraction peaks of 2θ at positions of about 14.40 °, 20.28 °, 20.94 °, 22.02 ° and 24.46 °. The crystalline hydrate of formula II according to the present invention has excellent IDH1 inhibitory activity and exhibits high stability, and thus has advantages in physical properties, safety and metabolic stability, and has high value as a medicine.본 발명은 설파마이드 화합물의 결정형에 관한 것이며, 상세하게는 (S)-N-((S)-1-(2-클로로페닐)-2-((3,3-디플루오로사이클로부틸)아미노)-2-옥소에틸)-2-(4-시아노피리딘-2-일)-N-(3-플루오로페닐)-이소티아졸리딘-3-카르복사마이드 1,1-디옥사이드 [(S)-N-((S)-1-(2-chlorophenyl)-2-((3,3-difluorocyclobutyl)amino)-2-oxoethyl)-2-(4-cyanopyridin-2-yl)-N-(3-fluorophenyl)-isothiazolidine-3-carboxamide 1,1-dioxide]의 결정형, 이의 제조방법, 결정형 조성물, 약학 조성물 및 이의 용도에 대한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 II의 결정형 수화물에 대한 분말 X-선 회절 스펙트럼은 약 14.40°, 20.28°, 20.94°, 22.02° 및 24.46°의 위치에서 2θ의 회절 피크를 나타냈다. 본 발명에 따른 화학식 II의 결정형 수화물은 우수한 IDH1 억제 활성을 갖고, 높은 안정성을 나타내는데, 이에 물리적 특성, 안전성 및 대사 안정성에 있어 장점을 갖고, 의약으로서 높은 가치가 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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