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モルホリニルキナゾリン
专利权人:
メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人:
メデルスキー,ヴェルナー,フックス,トーマス,ツェンケ,フランク
申请号:
JP2012557426
公开号:
JP2013522249A
申请日:
2011.02.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Formula (I), (II) and is represented by (III), the present invention, R1, R2, R3, R4, Y wherein, W 1, W 2, L, A, Alk, Cyc, Ar, Het 1 , harmless salts, tautomers and stereoisomers thereof, as well as mixtures thereof in all ratios, or their physiologically / and compounds have the meaning described in claim 1 and n 2, HaI Het. To inhibit threonine protein kinase, it can be used to sensitize against ionizing radiation and anti-cancer agents and / or cancer cells, and also - serine, the compound of formula (I). The invention also relates to the combination of a compound of formula (I), and anti-cancer agents and / or radiation therapy, the use prevention of progression of disorders of angiogenesis, cancer, tumor, or metastasis, in the suppression or treatment . Furthermore, there is provided a process for preparing a compound of formula (I), reacting a compound of formula (II) and is represented by (III), and the compound of formula (I) optionally present invention due to the fact that it is converted into one of their salts or acid base, concerning the method.本発明は、式(I)、(II)および(III)で表され、式中R1、R2、R3、R4、Y、W1、W2、L、A、Alk、Cyc、Ar、Het1、Het2、HaIおよびnは請求項1で述べた意味を有する化合物ならびに/またはそれらの生理学的に無害な塩、互変異性体および立体異性体、ならびにすべての比率でのそれらの混合物に関する。式(I)で表される化合物を、セリン-トレオニンプロテインキナーゼを阻害するために、ならびにまた癌細胞を抗癌物質および/またはイオン化放射線に対して感作するために使用することができる。本発明はまた、式(I)で表される化合物の、放射線療法および/または抗癌物質と組み合わせての、癌、腫瘍、転移または血管新生の障害の進行の予防、療法または抑制における使用に関する。本発明はさらに、式(I)で表される化合物の製造方法であって、式(II)および(III)で表される化合物を反応させ、任意に式(I)で表される化合物の塩基または酸をそれらの塩の1種に変換することによる、前記方法に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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