Site-selective functionalized glycopeptide antibiotics, methods of making and using are described herein. The compounds exhibit improved activity against methicillin-susceptible S. aureus (MSSA), methicillin-resistant S. aureus (MRSA), vancomycin-sensitive S. aureus (VSE), vancomycin-resistant enterococci (VRE), or combinations thereof. The compounds can be administered as the neutral free acid or free base or can be administered as a pharmaceutically acceptable acid-addition or base-addition salt. The compounds can be formulated with one or more pharmaceutically acceptable excipients to prepare pharmaceutical compositions. The compounds can be administered by a variety of routes of administration including enteral, parenteral, topical, or transmucosal.La présente invention concerne des antibiotiques glycopeptidiques fonctionnalisés sélectifs dun site, des procédés de fabrication et dutilisation. Les composés présentent une activité améliorée contre S. aureus sensible à la méthicilline (MSSA), S. aureus résistant à la méthicilline (MRSA), S. aureus sensible à la vancomycine (VSE), entérocoques résistants à la vancomycine (VRE), ou des combinaisons de ceux-ci. Les composés peuvent être administrés en tant quacide libre ou base libre neutres ou peuvent être administrés en tant que sel daddition acide ou daddition basique pharmaceutique acceptable. Les composés peuvent être formulés avec un ou plusieurs excipients pharmaceutiquement acceptables pour préparer les compositions pharmaceutiques. Les composés peuvent être administrés par une variété de voies dadministration comprenant entérique, parentérique, topique ou transmuqueuse.
