MCLEAN, Neville James;NDUBAKU, Chudi;WEI, BinQing;JONES, Graham Elgin;HEFFRON, Timothy;SALPHATI, Laurent;HEALD, Robert Andrew;WANG, Lan;DOTSON, Jennafer;KRINTEL, Sussie Lerche;F. HOFFMANN-LA-ROCHE AG
发明人:
SALPHATI, Laurent,WANG, Lan,WEI, BinQing,DOTSON, Jennafer,HEALD, Robert Andrew,HEFFRON, Timothy,JONES, Graham Elgin,KRINTEL, Sussie Lerche,MCLEAN, Neville James,NDUBAKU, Chudi,OLIVERO, Alan G.
申请号：
USUS2011/065101
公开号：
WO2012/082997A1
申请日:
2011.12.15
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
Tricyclic PI3k inhibitor compounds of Formula I with anti-cancer activity, anti- inflammatory activity, or immunoregulatory properties, and more specifically with PI3 kinase modulating or inhibitory activity are described. Methods are described for using the tricyclic PI3K inhibitor compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, organisms, or associated pathological conditions. Formula I compounds include stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The dashed lines indicate an optional double bond, and at least one dashed line is a double bond. The substituents are as described.L'invention concerne des composés tricycliques inhibiteurs de PI3K de Formule I ayant une activité anticancéreuse, une activité anti- inflammatoire, ou des propriétés immunorégulatrices et plus spécifiquement ayant une activité modulant ou inhibant la PI3 kinase. L'invention concerne des procédés pour l'utilisation des composés tricycliques inhibiteurs de PI3K de Formule I pour le diagnostic ou le traitement in vitro, in situ, et in vivo de cellules mammaliennes, d'organismes, ou de conditions pathologiques associées. Les composés de Formule I incluent les stéréoisomères, les isomères géométriques, les tautomères, et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les lignes en pointillés indiquent une double liaison facultative, et au moins une ligne en pointillés est une double liaison. Les substituants sont tels que décrits.
