As used herein, formula (I) wherein L1 and L2 are each independently a covalent bond or a divalent linking group, R is a detectable label or therapeutic agent, and B is an albumin binding moiety Or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided are compositions comprising a compound of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, and methods for imaging prostate cancer cells using the compound of formula (I). In one aspect, the disclosure provides compounds that exploit the potency and specific affinity of small molecule inhibitors for PSMA and are useful as PET imaging and radiotherapeutic agents for prostate cancer.本明細書で、式（Ｉ）（式中、Ｌ１およびＬ２は各々独立して共有結合または二価の連結基であり、Ｒは、検出可能な標識または治療薬であり、Ｂはアルブミン結合部分である）の化合物またはその薬学的に許容される塩が提供される。式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容される担体と一緒に含む組成物、および式（Ｉ）の化合物を使用して前立腺がん細胞を画像化するための方法も提供される。一態様では、本開示は、ＰＳＭＡに対する小分子阻害剤の効力および特異的親和性を利用する、前立腺がんのためのＰＥＴ画像診断薬および放射線治療薬として有用である化合物を提供する。
