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抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
- 专利权人:
- 徐州师范大学
- 发明人:
- 赵立明,蒋继宏,金海善,刘金娟,张黎明
- 申请号：
- CN201110141407.2
- 公开号：
- CN102304091A
- 申请日:
- 2011.05.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-（1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基）-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
