KIM, MOON SIK,김문식,SON, GYEONG HYEON,손경현,KIM, JIN KYU,김진규,CHO, HYUN JAE,조현재,LEE, SEUNG HYUNG,이승형
申请号：
KR1020120081851
公开号：
KR1020140015878A
申请日:
2012.07.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to a new method for producing (S)-4-[4-[(4-chlorophenyl)-(2-piridyl)methoxy] piperidine-1-yl]butanoic acid represented by the chemical formula (I) and more specifically, to a method for facilitating the production of an optically pure target compound, the chemical formula (I), with high yeilds and high purity by halogenating (S)-(+)-&part-(4-chlorophenyl)-2-pyridinemethanol (II) compound under the presence of thionylchloride and organic bases for inversion and obtaining (R)-(-)-&alpha-(4-chlorophenyl)-2-pyridylmethylhalide (II), then inversely reacting it with 4-(4-hydroxypiperidyl)-butane derivatives (III) and producing the chemical formula (IV) using a method different from the previous known methods, then hydrolyzing the chemical formula (IV) using a general method. In the chemical formulas, A is protected carboxyl group or nitryl group, and M is hydrogen, alkaline metals, or alkaline earth metals, and X is a halogen atom.COPYRIGHT KIPO 2014본 발명은 하기화학식 (Ⅰ)의 (S)-4-[4-[(4-클로로페닐)-(2-피리딜)메톡시]피페리딘-1-일]부탄산의 신규 제조 방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는(S)-(+)-∂-(4-클로로페닐)-2-피리딘메탄올(Ⅱ) 화합물을 티오닐클로라이드와 유기염기 존재하에서 할로겐화하여 반전(Inversion)시켜 (R)-(-)-α-(4-클로로페닐)-2-피리딜메틸할라이드(Ⅱ)를 얻고 이화합물을 4-(4-하이드록시피페리딜)-부탄 유도체 (Ⅲ) 화합물과 반전 반응을 시켜 종전의 공지 방법과는 다른 방법으로 화학식 (Ⅳ) 화합물을 제조한 후 이를 일반적인 방법으로 가수분해시켜 고수율 고순도로 고 광학순도의 목적화합물 화학식 (Ⅰ)을 용이하게 제조하는 방법에 관한 것이다.상기 식에서, A는 보호된 카르복실기 혹은 니트릴기이며, M은 수소, 알칼리금속 또는 알칼리토류금속이며, X는 할로겐원자이다.
