一种基于酰胺化的叶酸巯基衍生物的制备方法
- 专利权人:
- 青岛大学
- 发明人:
- 刘继宪,刘艳伟,王瑶,唐建国,薛静
- 申请号：
- CN201711081841.X
- 公开号：
- CN107722011A
- 申请日:
- 2017.11.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种基于酰胺化的叶酸巯基衍生物的制备方法,1)利用氧化剂双氧水将含有胺基和巯基双官能团的化合物氧化成含有S‑S键的二硫物,两端带有胺基基团,为下一步的酰胺化反应奠定基础,所述双氧水优选浓度为30%的双氧水;2)在步骤1)产物二硫物中加入催化剂与吸水剂,二硫物上的胺基与叶酸发生酰胺化反应,得到含有二硫键的叶酸衍生物;3)在步骤2)产物中加入还原剂将叶酸衍生物中的二硫键断裂,得到末端含有巯基的目标产物。采用4‑二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂、N,N‑二环己基碳二亚胺(DCC)为吸水剂,反应速度快,整个反应流程时间大大缩短,生产效率大为提高。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
