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薬理学的に活性な脂環式置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン誘導体
专利权人:
ゲデオン;エヌワイアールティー.;リヒター
发明人:
ボルザ、イシュトバーン,ロマーン、ヴィクトル,エーレシュ、ヤーノシュ,ハダディ、ジュジャ
申请号:
JP2019549366
公开号:
JP2020510041A
申请日:
2018.03.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention provides a novel pyrazolo [1,5-a] pyrimidine derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a biologically active metabolite, a prodrug, which functions as a GABAB receptor positive allosteric modulator. It relates to drugs, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates and hydrates. The present invention also relates to methods of making such compounds. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, optionally in combination with two or more different therapeutic agents, and the use of such compounds in methods of treating diseases and conditions mediated and regulated by GABAB receptor positive allosteric modulators. Regarding The invention also provides a method of making a medicament useful in the treatment of such disorders. [Chemical 1]本発明は、GABAB受容体ポジティブアロステリックモジュレーターとして機能する、式(I)の新規ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン誘導体またはその薬学的に許容される塩、生物学的に活性な代謝産物、プロドラッグ、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物および水和物に関する。本発明はまた、かかる化合物の製造方法に関する。本発明はさらに、任意に2種以上の異なる治療薬と組み合わせたかかる化合物を含む医薬組成物、およびGABAB受容体ポジティブアロステリックモジュレーターによって媒介および調節される疾患および状態を治療する方法におけるかかる化合物の使用に関する。本発明はまた、かかる障害の治療に有用な薬剤の製造方法を提供する。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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