The present invention relates to pyrazolonaphthyridone derivatives of formula (I), their preparation and their therapeutic use as selective inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase (hMETAP2).본 발명은 화학식 (I)의 피라졸로나프티리디논 유도체, 이들의 제조, 및 타입 2 메티오닌 아미노펩티다아제(hMETAP2)의 선택적 억제제로서 이들의 치료상 용도에 관한 것이다.