NEVES CAROLE,キャロル ヌベス,CHEVALIER AURELIA,オレリア シェバリエ,BILLOT PASCAL,パスカル ビロット
申请号：
JP2012172003
公开号：
JP2012211197A
申请日:
2012.08.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide forms of a pharmacologically active compound having activity as a chemokine receptor antagonist and having highly preferred properties for use in certain pharmaceutical formulations.SOLUTION: The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある(S)-4-(4-クロロ-フェニル)-1-{3-[7-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-11H-10-オキサ-1-アザ-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-5-イルイデン]-プロピル}-3,3-ジメチル-ピペリジン-4-オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。【選択図】なし
