Metastable liposomal formulations for hydrophobic drug delivery to a tissue or tissue lumen such the bladder have been developed. These are at least one micron in diameter and formed of one or more lipids having entrapped in the lipid a hydrophobic therapeutic, prophylactic or diagnostic agent. The greater stability of these liposomes, as well as the enhanced transfer of entrapped agent into the adjacent tissue, provides for better delivery, especially of hydrophobic agents such as tacrolimus which does not penetrate tissue well. The metastable liposomal formulations can be administered locally, preferably by instillation, or topically, for example, by spraying or painting, to a tissue or tissue lumen such as the bladder in need of treatment.Cette invention concerne des formulations de liposomes métastables pour l'administration de médicaments hydrophobes à un tissu ou à une lumière de tissu tel que la vessie. Les liposomes ci-décrits mesurent au moins un micron de diamètre et sont constitués d'un ou de plusieurs lipides renfermant à l'état piégé dans le lipide un agent hydrophobe de type agent thérapeutique, prophylactique ou diagnostique. La plus grande stabilité de ces liposomes, ainsi que le transfert amélioré de l'agent piégé dans le tissu adjacent permettent une meilleure administration, notamment des agents hydrophobes tels que le tacrolimus qui a des difficultés à bien pénétrer dans les tissus. Les formulations de liposomes métastables selon l'invention peuvent être administrées localement, de préférence, par instillation, ou topiquement, par exemple, par pulvérisation ou enduction, à un tissu ou à une lumière de tissu ayant besoin d'un traitement, tel que la vessie.
