Suzhou yunxuan yiyaokeji youxiangongsi (Su Zhou Yuan Pharm)
发明人:
申请号：
EP13871618.8
公开号：
EP2945623A1
申请日:
2013.12.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要：
The hedgehog (Hh) signaling pathway is a pathway which regulates patterning, growth and cell migration during embryonic development, but in adulthood is limited to tissue maintenance and repair. Mutational inactivation of the inhibitory pathway components leads to constitutive ligand-independent activation of the Hh signaling pathway, results in cancers such as basal cell carcinoma and medulloblastoma. Ligand-dependent activation of Hh signaling is involved in prostate cancer, pancreatic cancer, breast cancer and some blood cancers. Therefore, inhibition of the aberrant Hh signaling represents a promising approach toward novel anticancer therapy. The present invention provides novel molecules of formula I that inhibit hedgehog pathway signaling and provides therapeutic applications for the treatment of malignancies (basal cell carcinoma, medulloblastoma, glioblastoma, non-small cell lung cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, blood cancers, mesenchymal cancers, etc.), prevention of tumor regrowth, sensitization of radio-chemo therapies, and other diseases (inflammation, fibrosis and immune disorders) related to hedgehog signaling.La présente invention concerne la voie de signalisation hedgehog (Hh) qui est une voie de signalisation qui assure la régulation de la typification, la croissance et la migration de cellules lors du développement embryonnaire, mais à l'âge adulte est limitée à l'entretien et à la réparation tissulaire. L'inactivation mutationnelle des composants inhibiteurs de la voie entraîne l'activation constitutive indépendante du ligand de la voie de signalisation Hh, et entraîne des cancers tels que le carcinome ou le médulloblastome de cellules basales. L'activation dépendante du ligand de la voie de signalisation Hh est impliquée dans le cancer de la prostate, le cancer du pancréas, le cancer du sein et les cancers du sang. Par conséquent, l'inhibition de la signalisation Hh aberrante représente une approche prometteuse vers une nouvelle thérap
