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一种基于2,2‑二甲基‑3‑(2‑硝基咪唑基)丙酸的低氧激活前药
- 专利权人:
- 华东师范大学
- 发明人:
- 吕伟,金沉,文帅,余家会
- 申请号：
- CN201710234935.X
- 公开号：
- CN107417672A
- 申请日:
- 2017.04.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类基于2,2‑二甲基‑3‑(2‑硝基咪唑基)丙酸的低氧激活前药,该类前药由2,2‑二甲基‑3‑(2‑硝基咪唑基)丙酸通过酯键与抗肿瘤药物相连接,具有通式I 结构,其中,R1、R2包括但不限于以下结构:氢、羟基、氯、溴、氟、C1 ~C6烷基、C1 ~C6含烯基的烷基、C1 ~C6含炔基的烷基;抗肿瘤药物包括紫杉醇、多西紫杉醇。该类药物的特点是能够靶向肿瘤低氧区域,被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原,被还原的氨基咪唑烷酸类化合物通过分子内环合作用,释放出原药。本发明所提供的前药,在体内外稳定,在低氧肿瘤组织中特异性还原释放药物,能够提高抗肿瘤药物的靶向性,降低毒副作用,增强疗效。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
