アダム ロス ブラウン,ジーン－ニコラス デスロジエ,シェンクァン デューン,ジョエル マイケル ホーキンス,シェリル マイアース ヘイワード,マーク トーマス マロニー,セバスチャン モンフェッテ,ハーディ ハキミオン パーフェクト,ダニエル ウィリアム ウィドリッカ,ADAM ROSS BROWN,JEAN-NICOLAS DESROSIERS,SHENGQUAN DUAN,HAWKINS JOEL MICHAEL,CHERYL MYERS HAYWARD,MARK THOMAS MALONEY,マーク
申请号：
JP2019170084
公开号：
JP2020097562A
申请日:
2019.09.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a cost-effective, scalable and productive alternative method for preparing 6-difluoromethylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one. SOLUTION: An unsubstituted 6-position pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one is treated with N-bromosuccinimide or N-iodosuccinimide to give 6-halo-substituted pyrido[2,3]. 3-d]pyrimidin-7(8H)-one, and then reacted with difluoromethyltrialkylsilane or Zn(DMPU)2(CHF2)2, a copper reagent, and a base. [Selection diagram] None【課題】６－ジフルオロメチルピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－７（８Ｈ）－オンを調製するための費用効率が良く、拡張性があり、生産的な代替方法の提供。【解決手段】６位が無置換のピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－７（８Ｈ）－オンを、Ｎ－ブロモスクシンイミド、又はＮ－ヨードスクシンイミドで処理して６－ハロ置換ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－７（８Ｈ）－オンとした後、ジフルオロメチルトリアルキルシラン、またはＺｎ（ＤＭＰＵ）２（ＣＨＦ２）２と銅試薬、及び塩基と反応させる方法。【選択図】なし
