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一种喹唑啉衍生物的盐、其制备方法及应用
专利权人:
上海医药集团股份有限公司; LTD.;SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO., LTD.;SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO.
发明人:
XIA, Guangxin,夏广新,LI, Di,李迪,ZHOU, Ning,周宁,CHEN, Ao,陈敖,ZHAO, Liang,赵亮,HAN, Jiansheng,韩建生,LIU, Yanjun,刘彦君
申请号:
CNCN2017/102998
公开号:
WO2018/054359A1
申请日:
2017.09.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
A salt of a quinazoline derivative (N-[4-(3-chlorine-fluoanilino)]-7-(3-morpholinepropanol)-6-(2-fluoroacrylamide)-quinazoline, the structure thereof is as represented by formula I). Compared with a known quinazoline derivative, the salt of the quinazoline derivative has one or more improved properties and at least has better water solubility, wherein a citrate, a benzene sulfonate, and an ethanedisulphonate thereof further have better crystallinity and are not easy to absorb moisture.La présente invention concerne un sel d'un dérivé de quinazoline (N- [4- (3-chlore-fluoanilino)]-7-(3-morpholinepropanol)-6-(2-fluoroacrylamide)-quinazoline, dont la structure est représentée par la formule I). Par comparaison avec un dérivé de quinazoline connu, le sel du dérivé de quinazoline présente une ou plusieurs propriétés améliorées et présente au moins une meilleure solubilité dans l'eau, un citrate, un sulfonate de benzène et un éthanedisulphonate de celui-ci ayant en outre une meilleure cristallinité et ne sont pas faciles à absorber l'humidité.一种喹唑啉衍生物 (N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)]-7-(3-吗啉丙醇基)-6-(2-氟丙烯酰胺基)-喹唑啉,其结构如式1所示的盐,与已知的喹唑啉衍生物相比,该喹唑啉衍生物的盐具有一种或多种的改进性能,至少具有更好的水溶性,其中一柠檬酸盐、一苯磺酸盐和一乙二磺酸盐还具有结晶性好,不易吸湿的优点。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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