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PIM KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF IN DRUG PREPARATION
专利权人:
JIKAI BIOSCIENCES INC.
发明人:
GE, YU
申请号:
CNCN2012/001061
公开号:
WO2013/020371A1
申请日:
2012.08.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
Provided is a PIM kinase inhibitor - a compound with a structural formula as represented by general formula I. Also provided are the isomer, diastereoisomer, enantiomer, tautomer and salt of the compound as represented by general formula I the E, J, Q, X, Y, Z and m in general formula I are as defined in claim 1. A PIM kinase biochemical activity test shows that the compound (1-96) of the present invention has an obvious PIM-1 kinase activity inhibition effect. When the compound concentration is three micromoles, the PIM-2 kinase activity inhibition rate is as high as 100%. Therefore, the PIM kinase inhibitor of the present invention can be used to prepare drugs for treating and preventing cancers, autoimmune diseases, allergic reaction diseases, or organ transplant rejection, thus having better clinical application value. Also provided is a preparation method.Linvention concerne un inhibiteur de PIM kinase - un composé ayant une formule structurale telle que représentée par la formule générale I. Linvention concerne également lisomère, le diastéréoisomère, lénantiomère, le tautomère et le sel du composé, tel que représenté par la formule générale I les E, J, Q, X, Y, Z et m dans la formule générale I sont tels que définis dans la revendication 1. Un test dactivité biochimique de PIM kinase montre que le composé (1-96) de la présente invention présente un effet dinhibition évident de lactivité PIM-1 kinase. Lorsque la concentration du composé est de trois micromoles, le taux dinhibition de lactivité PIM-2 kinase est aussi élevé que 100 %. Par conséquent, linhibiteur de PIM kinase de la présente invention peut être utilisé pour préparer des médicaments pour le traitement et la prévention de cancers, de maladies auto-immunes, de maladies à réaction allergique ou dun rejet de transplant dorgane, présentant une meilleure valeur dapplication clinique. Linvention concerne également un procédé de préparation.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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