베우스커 파트릭 헨리,코우만스 루디 게라르두스 엘리자베쓰,엘게르스마 로날드 크리스티아안,멘게 위로 미카엘 페트루스 베르나르두스,주스텐 요하네스 알베르투스 프레데리쿠스,스피즈케르 헨리 요하네스,데 그루트 프랑시스쿠스 마리누스 헨드리쿠스
申请号：
KR1020187006266
公开号：
KR1019015550000B1
申请日:
2011.04.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel analogs of the DNA alkylating agent CC-1065 and conjugates thereof. Furthermore, the present invention relates to intermediates for the manufacture of said agents and conjugates. The conjugate is capable of releasing its (multiple) moieties at a rate and period controlled by the conjugate and / or after one or more activations to selectively deliver and / or controllably release one or more of the DNA alkylating agents . The agents, conjugates, and intermediates may be used in the treatment of diseases characterized by undesired (cellular) proliferation. By way of example, the agents and conjugates of the present invention may be used in the treatment of tumors.본 발명은 DNA 알킬화제 CC-1065의 신규한 유사체 및 그 콘쥬게이트에 관한 것이다. 더욱이, 본 발명은 상기 에이전트 및 콘쥬게이트 제조용 중간체에 관한 것이다. 본 콘쥬게이트는 상기 DNA 알킬화제들 중 하나 이상을 선택적으로 전달하고/하거나 제어가능하게 방출하기 위하여 콘쥬게이트에 의해 제어되는 속도 및 기간에서 및/또는 하나 이상의 활성화 후 그의 (다수의) 탑재물을 방출하도록 설계된다. 본 에이전트, 콘쥬게이트, 및 중간체는 요망되지 않는 (세포) 증식을 특징으로 하는 질병의 치료에 사용될 수 있다. 일례로서, 본 발명의 에이전트 및 콘쥬게이트는 종양의 치료에 사용될 수 있다.
