BULAJ GRZEGORZ,グルジェゴルジ ブライ,WHITE STEVE H,スティーブ エイチ. ホワイト
申请号：
JP2012152861
公开号：
JP2012229241A
申请日:
2012.07.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compositions and methods related to improving pharmacological properties of bioactive compounds targeting nervous system.SOLUTION: This invention relates to a polypeptide having a sequence of Sar-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-Lys-Lys-(Lys-palm)-Lys-NH2 and an isolated polypeptide comprising an amino acid sequence at least about 90% identical to the amino acid sequence or an amino acid sequence having one or more conservative amino acid substitutions. Further disclosed is a composition with increased permeability of the blood-brain barrier, wherein the composition comprises a peptide with increased lipophilic character and increased basicity when compared to the non-altered form of the peptide.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】神経系を標的する生物活性化合物の薬理学的性質を改善することに関連する組成物および方法の提供。【解決手段】Sar-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-Lys-Lys-(Lys-palm)-Lys-NH2の配列を有するポリペプチド及び少なくとも約90%同一のアミノ酸配列、あるいは1以上の保存的アミノ酸置換を有する前記アミノ酸配列を含む単離ポリペプチド。さらに、血液脳関門の高い透過性を有する組成物が開示され、これは、変化していない形態のペプチドと比較したとき高い親油特性と高い塩基度を有するペプチドを含む。【選択図】図1
