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methods for selection of selective and non-selective phosphatase inhibitors
专利权人:
MEDICAL RESEARCH COUNCIL
发明人:
ADRIEN ROUSSEAU,AGNIESZKA KRZYZOSIAK,ANNA GUDNY SIGURDARDOTTIR,ANNE BERTOLOTTI,INDRAJIT DAS,KIM SCHNEIDER
申请号:
BR112017021507
公开号:
BR112017021507A2
申请日:
2016.04.08
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention describes a method for discovering selective phosphatase inhibitors. Thus, the invention provides a method of screening a test compound to determine whether the compound binds a holophosphatate selectively or non-selectively, comprising the steps of: i) providing a first holophosphatase wherein said holophosphatase is captured / immobilized. ; ii) testing a test compound for its ability to bind to the first holophosphatase; iii) providing a second holophosphatase wherein said second holophosphatase is captured / immobilized; iv) testing the same test compound for its ability to bind to the second holophosphatase; v) comparing the binding of the test compound to the first holophosphatase with the binding to said second phosphatase; wherein a compound which selectively binds to a holophosphatase will bind to said first holophosphatase, but not to said second holophosphatase; or will bind to said second holophosphatase, but not said first; or wherein a compound that binds to a non-selectively holophosphatase will bind to the first holophosphatase and the second holophosphatase.a presente invenção descreve um método para descobrir inibidores seletivos de fosfatases. assim, a invenção fornece um método de triagem de um composto teste para determinar se o composto se liga uma holofosfatase de maneira seletiva ou não seletiva, compreendendo as etapas de: i) fornecimento de uma primeira holofosfatase em que a referida holofosfatase é capturada/imobilizada; ii) testar um composto teste quanto à sua capacidade de se ligar à primeira holofosfatase; iii) fornecimento de uma segunda holofosfatase em que a referida segunda holofosfatase é capturada/imobilizada; iv) testar o mesmo composto teste quanto a sua capacidade de se ligar à segunda holofosfatase; v) comparar a ligação do composto de teste à primeira holofosfatase com a ligação à referida segunda fosfatase; em que um composto que se liga a uma holofosfatase de forma seletiva irá se ligar à referida pr
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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