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一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐及其制备方法
专利权人:
JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.; LTD.;JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;江苏恒瑞医药股份有限公司
发明人:
SUN, Piaoyang,孙飘扬,WU, Guaili,武乖利,GAO, Xiaohui,高晓晖,SHEN, Lingjia,沈灵佳
申请号:
CNCN2014/076794
公开号:
WO2014/194741A1
申请日:
2014.05.05
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a bisulfate of a Janus kinase (JAK) inhibitor and a preparation method therefor. More specifically, the present invention relates to a (3aR,5s,6aS)-N-(3-methoxyl-1,2,4-thiadiazole-5-group)-5-(methyl (7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-group) amino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-formamide bisulfate shown in the formula (I), a preparation method therefor, and an application thereof. The bisulfate shown in the formula (I) can be well used as Janus kinase (JAK) inhibitor in clinic work, so as to treat rheumatic or rheumatoid arthritis.La présente invention se rapporte à un hydrogénosulfate d'un inhibiteur de Janus kinase (JAK) et sur son procédé de préparation. Plus précisément, la présente invention se rapporte à un hydrogénosulfate de (3aR,5s,6aS)-N-(3-méthoxy-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5-(méthyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-formamide représenté par la formule (I), à un procédé de préparation s'y rapportant et à une application de celui-ci. L'hydrogénosulfate représenté par la formule (I) peut être bien utilisé comme inhibiteur de Janus kinase dans des travaux cliniques, ainsi que pour traiter les rhumatismes ou la polyarthrite rhumatoïde.本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐及其制备方法。更具体地,本发明涉及如式(I)所示的(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯 -2(1H)-甲酰胺硫酸氢盐及其制备方法和用途。如式(I)所示的硫酸氢盐可很好地作为JAK激酶抑制剂应用于临床,用来治疗风湿及类风湿性关节炎。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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