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PROTEIN KINASE INHIBITOR
专利权人:
公立大学法人大阪府立大学;OSAKA PREFECTURE UNIV
发明人:
FUJII IKUO,藤井 郁雄,FUJIWARA DAISUKE,藤原 大佑
申请号:
JP2016016460
公开号:
JP2017132743A
申请日:
2016.01.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a HLH peptide complex showing strong binding ability to a specific kinase, particularly Aurora kinases.SOLUTION: According to the present invention, a HLH peptide complex is obtained by screening for a bivalent inhibitor against the target kinase. The screening procedure comprises the steps of: preparing a phage library in which a peptide having a HLH structure consisting of A chain-B chain-C chain and displayed on a surface layer; preparing a phage library of a peptide complex in which a kinase-binding low-molecular compound (Analog), which is bound to the ATP-binding site of a target kinase in competition with ATP, such as adenosine represented by the formula described below, is bound to the peptide displayed on the surface of the phage in the phage library; and performing biopanning by contacting the obtained phage library of the peptide complex.SELECTED DRAWING: None【課題】特定のキナーゼ、特にオーロラキナーゼに対して強い結合性を示すHLHペプチド複合体の提供。【解決手段】A鎖-B鎖-C鎖からなるHLH構造を有するペプチドを表層に提示したファージライブラリーを作製する工程と、当該ファージライブラリーのファージ表面に提示されたペプチドに標的キナーゼのATP結合部位にATPと競合的に結合するキナーゼ結合性低分子化合物(Analog)、例えば下記式で表されるアデノシンが結合したペプチド複合体のファージライブラリーを作製する工程と、得られたペプチド複合体のファージライブラリーと標的キナーゼを接触させてバイオパニングする工程とによって、標的キナーゼに対する2価阻害剤をスクリーニングすることにより、HLHペプチド複合体を得る。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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