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具有S形释放曲线的聚丙交酯-聚乙交酯微粒的制备
- 专利权人:
- 法尔玛赞公司
- 发明人:
- E·卡拉瓦斯,E·科特里斯,S·海蒂都尔,T·曼特尔丽萨,G·帕帕尼古拉乌
- 申请号：
- CN201480034979.2
- 公开号：
- CN105308101A
- 申请日:
- 2014.06.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及制备由聚丙交酯-聚乙交酯共聚物(PLGA)聚合物形成的生物可降解微粒，和如何实现活性药物化合物自微粒的S形释放。具体地，本发明涉及内部/油相至外部/水相的乳化，随后猝灭和单一干燥步骤用于制备具有优选地碱性/亲核性化合物——诸如利培酮——的优选释放曲线的微粒。可选地，本发明还适用于具有差的水溶性并且需要大于20％w/w的高载药量的疏水化合物。释放曲线可通过调节以用于内部/油相的有机溶剂饱和外部/水相的程度，内部/油相的聚合物浓度和猝灭步骤的温度控制。具体地，初始延滞期和基本上S形释放曲线可通过使用在乳化步骤以用于内部相的溶剂过饱和外部水相，结合猝灭期间的低温实现。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
