JOHNS BRIAN ALVIN,KAWASUJI TAKASHI,TAISHI TERUHIKO,TAODA YOSHIYUKI
申请号：
CY131101061
公开号：
CY1115151T1
申请日:
2013.11.27
申请国别(地区):
CY
年份:
2015
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση πρόκειται να παράσχει καινοφανή ένωση (Ι), που έχει την δραστηριότητα κατά του ιού, ειδικότερα δε την ανασταλτική δραστηριότητα της ιντεγκράσης του ΗIV, και φάρμακο που περιέχει την ίδια, ειδικότερα φάρμακο κατά του ΗIV, ως επίσης και διεργασία και ενδιάμεσο προϊόν εξ αυτής. Η ένωση (Ι) όπου το Ζ1 είναι ΝR4· το R1 είναι υδρογόνο ή κατώτερο αλκύλιο· το Χ είναι μονός δεσμός, ομάδα ετεροατόμου που επιλέγεται από Ο, S, SO, SO2 και ΝΗ, ή κατώτερο αλκυλένιο ή κατώτερο αλκενυλένιο στα οποία η ομάδα ετεροατόμου μπορεί να παρέμβει· το R2 είναι προαιρετικώς υποκατεστημένο αρύλιο· το R3 είναι υδρογόνο, αλογόνο, υδροξυομάδα, προαιρετικώς υποκατεστημένο κατώτερο αλκύλιο κλπ· και το μέρος των R4 και Ζ2 ληφθέν από κοινού σχηματίζει δακτύλιο, για να σχηματιστεί πολυκυκλική ένωση, που συμπεριλαμβάνει πχ., τρικυκλική ή τετρακυκλική ένωση.The invention provides a new alliance (I), which has the activity of virus, especially the inhibitory activity of integrase. He is ETA IV；And drugs containing them, especially as the drug IV, are also intermediates in this process.Compounds (I), in which G1 is r4.R1 is hydrogen or lower alpha lambda lambda_.X is a single link, the selected group of_________, S, SO, SO2Alpha lamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlam lamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlamlam R3 is hydrogen； The halogen, the DeltaThe alkyl groups under_pi_kappa alpha____mu_can be selected, and the rings formed by R4 and Z2 and part of Z2 can form a pi______95 For example,Or, it is a union of two kinds.
