CRYSTALLINE SALTS OF (4S,4AS,5AR,12AS)-4-DIMETHYLAMINO-3,10,12,12A-TETRAHYDROXY-7-[(METHOXY(METHYL)AMINO)-METHYL]-1,11-DIOXO-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-NAPHTHACENE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE, AND METHODS OF USING THE SAME
PARATEK PHARMACEUTICALS INC;パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド;WARNER CHILCOTT COMPANY LLC;ワーナー・チルコット・カンパニー・エルエルシー
发明人:
CATHERINE COULTER,コールター,キャサリン,SEAN M JOHNSTON,ジョンストン,ショーン,エム.,FARZANEH SEYEDI,セイェディ,ファルザネー
申请号:
JP2019043868
公开号:
JP2019142867A
申请日:
2019.03.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
To provide tetracycline compounds as an active pharmaceutical ingredient having improved stability.SOLUTION: The invention provides a crystalline salt of (4S,4aS,5aR,12aS)-4-dimethylamino-3,10,12,12a-tetrahydroxy-7-[(methoxy(methyl)amino)-methyl]-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-naphthacene-2-carboxylic acid amide, where the salt is selected from the group consisting of monohydrochloride, monomesylate and crystalline monosulfate.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】安定性が改善された活性な薬剤成分としてのテトラサイクリン化合物の提供。【解決手段】(4S,4aS,5aR,12aS)-4-ジメチルアミノ-3,10,12,12a-テトラヒドロキシ-7-[(メトキシ(メチル)アミノ)-メチル]-1,11-ジオキソ-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-ナフタセン-2-カルボン酸アミドの結晶塩であって、モノ塩酸塩、モノメシル酸塩及び結晶性モノ硫酸塩からなる群から選択される、結晶塩。【選択図】図1