TIBERG, Fredrik,BARAUSKAS, Justas,NISTOR, Catalin,JOHNSSON, Markus
申请号：
EPEP2017/073359
公开号：
WO2018/050864A1
申请日:
2017.09.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to an injectable pre-formulation comprising: a)at least one of a mono-, di-or tri-acyl lipid and/or a tocopherol； b)optionally at least one phospholipid； c)at least one biocompatible, organic solvent； and d)at least one prostacyclin analogue or a salt thereof； wherein the pre-formulation forms, or is capable of forming, at least one liquid crystalline phase structure upon contact with excess aqueous fluid. Such compositions may additionally comprise polar co-solvents. Methods of treatment, particularly for management of pulmonary artery hypertension (PAH), severe PAH, Raynaud's disease, ischemia and related conditions are provided, as well as corresponding uses of the compositions. Administration devices comprising the formulations and kits comprising the devices are also provided.La présente invention concerne une pré-formulation injectable comprenant: a) au moins un lipide mono-, di- ou triacylique et/ou un tocophérol ； b) éventuellement au moins un phospholipide； c) au moins un solvant organique biocompatible； et d) au moins un analogue de prostacycline ou un sel de celui-ci； ladite pré-formulation formant, ou permettant de former, au moins une structure de phase cristalline liquide après contact avec un excès de fluide aqueux. De telles compositions peuvent en outre comprendre des co-solvants polaires. L'invention concerne également des méthodes de traitement, en particulier pour la prise en charge de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP), d'une HTAP grave, d'une maladie de Raynaud, d'une ischémie et d'états associés, ainsi que des utilisations correspondantes de ces compositions. L'invention concerne en outre des dispositifs d'administration comprenant lesdites formulations et des kits comprenant lesdits dispositifs.
