The present invention has discovered that lasofoxifene is an antagonist of ER-α36. It can not only inhibit the growth of ER-α36 positive lung, colon and gastric cancers, but also the proliferation of acquired or de novo tamoxifen resistant MCF-7 cells. Our discovery is also at least selected from the group consisting of lasofoxifene alone or gefitinib and/or trastuzumab or functional equivalents thereof, and inhibitors of hormones or epidermal growth factor signaling pathways. Methods and compositions for treating cancer are provided that include a combination with one other agent.本発明は、ラソフォキシフェンがER-α36のアンタゴニストであることを発見した。それは、ER-α36陽性肺、結腸および胃がんの増殖を阻害するだけでなく、獲得されたまたはde novoのタモキシフェン耐性MCF-7細胞の増殖を阻害することもできる。本発明者らの発見はまた、ラソフォキシフェンを単独で、またはゲフィチニブおよび/もしくはトラスツズマブもしくはその機能的同等物、およびホルモンもしくは上皮増殖因子シグナル伝達経路の阻害剤からなる群より選択される少なくとも1つの他の剤と組み合わせて含む、がんを治療するための方法および組成物を提供する。