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PARP inhibitor solid pharmaceutical dosage form and use thereof
专利权人:
インパクト セラピューティクス インコーポレイティド
发明人:
ツァイ, スイシィオン,グオ, ユーシェン,ツァイ, スイシィオン,グオ, ユーシェン
申请号:
JP2018502308
公开号:
JP2018510221A
申请日:
2016.04.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a PARP inhibitor solid pharmaceutical dosage form and uses thereof, specifically amorphous 5-fluoro-1- (4-fluoro-3- (4- (pyrimidin-2-yl) piperazine-1- Carbonyl) benzyl) quinazoline-2,4 (1H, 3H) -dione and a polymer, wherein the polymer is present in an amount of about 50 wt% to about 80 wt%, and 5-fluoro-1- Less than 10% by weight of (4-fluoro-3- (4- (pyrimidin-2-yl) piperazine-1-carbonyl) benzyl) quinazoline-2,4 (1H, 3H) -dione is in crystalline form A solid dispersion powder is provided. The present invention further provides methods for preparing the solid dispersion powder, pharmaceutical compositions comprising the solid dispersion powder, and their use in the treatment of diseases caused by abnormal PARP activity.本発明はPARP阻害剤固形医薬剤型及びその使用を提供し、具体的には、アモルファス5-フルオロ-1-(4-フルオロ-3-(4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル)ベンジル)キナゾリン-2,4(1H,3H)-ジオンと、重合体とを含み、前記重合体の存在量は約50重量%ないし約80重量%であり、且つ5-フルオロ-1-(4-フルオロ-3-(4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル)ベンジル)キナゾリン-2,4(1H,3H)-ジオンの中の10重量%未満が結晶形態であることを特徴とする、固体分散体粉末を提供する。本発明はさらに、該固体分散体粉末の調製方法、該固体分散体粉末を含む医薬組成物、およびそれらのPARP活性異常による疾患の治療における使用を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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