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BRIDGED BICYCLIC RHO KINASE INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITION AND USE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10838164.1
公开号:
EP2512239A1
申请日:
2010.12.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention is directed to synthetic bridged bicyclic compounds that are inhibitors of rho-associated protein kinase. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention is additionally directed to a method of preventing or treating diseases or conditions associated with cytoskeletal reorganization. The method comprises administering to a subject a therapeutically effective amount of a Rho kinase inhibitory compound of Formula I, wherein said amount is effective to influence the actomyosin interactions, for example, by leading to cellular relaxation and alterations in cell-substratum adhesions. In one embodiment, the method treats increased intraocular pressure, such as primary open-angle glaucoma. In another embodiment, the method treats diseases or conditions of the lung associated with excessive cell proliferation, remodeling, inflammation, vasoconstriction, bronchoconstriction, airway hyperreactivity and edema.Cette invention concerne des composés synthétiques bicycliques pontés, qui sont des inhibiteurs de protéine kinase associée à la Rho. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et un vecteur pharmaceutiquement acceptable. Linvention concerne par ailleurs une méthode de prévention ou de traitement de maladies ou daffections associées avec la réorganisation du cytosquelette. La méthode consiste à administrer à un sujet une quantité thérapeutique efficace dun inhibiteur de la Rho kinase de formule 1, ladite quantité étant efficace pour affecter les interactions de lactomyosine, par exemple, en conduisant à un relâchement cellulaire et à une modification des adhésions cellule-substrat. Dans un mode de réalisation, la méthode traite laugmentation de la pression intraoculaire, par exemple le glaucome simple primaire. Dans un autre mode de réalisation, la méthode traite les maladies ou les affections du poumon
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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