ANAYO MICHAEL UKEJE,JAMES MICHAEL FOREMAN,RONALD W. SWANK,WAIKEN WONG
申请号：
BR112017016645
公开号：
BR112017016645A2
申请日:
2016.02.05
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要：
An improved process for producing an oil-in-water emulsion to provide a substantially water-insoluble active pharmaceutical ingredient includes the creation of a microemulsion containing such an ingredient in the oil phase of the emulsion by mixing an aqueous phase including nonionic surfactant, polyol and water. that the weight ratio of surfactant to polyol to water is between 10:20:70 and 1: 1: 1 to generate a mixture with an oil phase comprising a substantially water-insoluble active pharmaceutical ingredient and a chain triglyceride long； circulating said mixture through a homogenizer at a temperature of from 20 ° C to 60 ° C to generate a coarse emulsion； passing the coarse emulsion through a microfluidizer at a pressure of 70 mpa to 150 mpa at least once to produce an oil-in-water microemulsion； and optionally filtering the microemulsion through a 0.2 µm filter and / or mixing the microemulsion with a polymeric stabilizer.um processo melhorado para produzir uma emulsão de óleo em água para fornecer um ingrediente farmacêutico ativo substancialmente insolúvel em água inclui a criação de uma microemulsão contendo tal ingrediente na fase oleosa da emulsão ao misturar uma fase aquosa incluindo surfactante não iônico, poliol e água, em que a razão em peso do surfactante para o poliol para a água está entre 10:20:70 e 1:1:1, para gerar uma mistura, com uma fase oleosa compreendendo um ingrediente farmacêutico ativo substancialmente insolúvel em água e um triglicerídeo de cadeia longa； circulação da dita mistura através de um homogeneizador a uma temperatura de 20 °c a 60 °c para gerar uma emulsão grosseira； passagem da emulsão grosseira através de um microfluidificador a uma pressão de 70 mpa a 150 mpa pelo menos uma vez para produzir uma microemulsão de óleo em água； e, opcionalmente, filtragem da microemulsão através de um filtro de 0,2 µm e/ou mistura da microemulsão com um estabilizador polimérico.
