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ピラゾール誘導体の塩の結晶
专利权人:
MOCHIDA PHARMACEUT CO LTD
发明人:
MAKABE MUNEYOSHI,真壁 宗義
申请号:
JP2015230162
公开号:
JP2017095411A
申请日:
2015.11.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: a crystal of a novel salt of a pyrazole derivative which has excellent cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) 10A inhibitory action, is useful as a therapeutic agent and/or a preventive, etc. for schizophrenia, etc., and has excellent properties in solubility and absorptivity a method for producing the crystal and a pharmaceutical composition containing the crystal of salt.SOLUTION: Provided is a crystal of a specific acid addition salt of 4-(2,5-dimethylpyrimidine-4-yl)-N-(6-fluoro-2-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yl)-1-methyl-1H-pyrazole-5-carboxamide, or a solvation product thereof, especially a crystal of a mono hydrate of a mono hydrochloric acid salt of, an anhydride of the mono hydrochloric acid salt of, and an anhydride of mono hydrobromic acid salt of the carboxamide, which have excellent PDE 10A inhibitory action and are useful as a therapeutic agent and/or preventive, etc. for schizophrenia, etc. Also provided is a preventive and/or a therapeutic agent for schizophrenia, etc. containing as an active ingredient the crystal which has excellent properties with respect to solubility and bioavailability.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2017,JPO&INPIT【課題】優れた環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ(PDE)10A阻害作用を有し、統合失調症等の治療剤及び/又は予防剤等として有用で、溶解性や吸収性に優れた性質を有するピラゾール誘導体の新規な塩の結晶、それら結晶の製造法、及び当該塩の結晶を含有する医薬組成物の提供。【解決手段】優れたPDE10A阻害作用を有し、統合失調症等の治療剤及び/又は予防剤等として有用な、4-(2,5-ジメチルピリミジン-4-イル)-N-(6-フルオロ-2-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボキサミドの特定の酸付加塩又はその溶媒和物の結晶、とりわけ一塩酸塩の一水和物、一塩酸塩の無水物、及び一臭化水素酸塩の無水物の結晶。溶解性やバイオアベイラビリティーの点で優れた性質を有する前記結晶を有効成分として含有する統合失調症等の予防剤及び/又は治療剤。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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