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一组替诺福韦酯化合物、制备方法及其在抗病毒方面的应用
- 专利权人:
- 洛阳聚慧投资股份有限公司
- 发明人:
- 游国战,刘洪海,杨松峰
- 申请号:
- CN201310134160.0
- 公开号:
- CN103224530B
- 申请日:
- 2013.04.17
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一组具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的替诺福韦酯化合物及其药学上可接受的盐、制备方法及其药物用途。该组化合物具有通式I,其中X=H,Y=H;R1=-CH2(CH2)mCH2OCH2(CH2)nCH3,m=0-4,n=10-20;R2,R3,R4分别如说明书中所定义,还公开了含有该组化合物的药物组合物。实验证明本发明化合物之一具有的抑制HIV-1病毒复制的活性是阳性对照药齐多夫定(AZT)的20倍、是目前治疗艾滋病最好的药物:TDF的1000倍、约是处于临床阶段CMX157的9倍,且脂溶性又约是CMX157的2倍的优点,实验还证明本发明化合物还具有抑制HBV病毒复制的活性,可用于治疗艾滋病药物或乙型肝炎药物的开发。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/