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γ-セクレターゼ阻害剤としてのマロンアミド誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
フローア,アレクサンダー,ヤコブ-レートネ,ローラント,ボストゥル,ボルフガング
申请号:
JP2009502013
公开号:
JP5129231B2
申请日:
2007.03.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention, malonamide derivatives of general formula (I) for the treatment of Alzheimers disease (However, A 1, -C or -CHR- (O) - is -C A 2 is (O) - is , and independently of one another, are either hydrogen, lower alkyl, halogen, hydroxy, lower alkoxy of 2 / R 3 R is, -OC A 2 (O) -, and 2 / R 3 R is , independently, is hydrogen or lower alkyl of one another are either hydrogen, lower alkyl substituted by halogen R the R 1, hydrogen, lower alkyl, - one of the aryl - (CH 2) n is lower alkyl substituted by halogen and R 4, n is a) is any of 0, 1, 2, appropriate their pharmacologically and is substituted with a halogen in some cases the method comprising and acid addition salts, and enantiomers thereof in pure optically, and racemates thereof, for that diastereomeric mixture.本発明は、アルツハイマー病を治療するための一般式(I)のマロンアミド誘導体(ただし、A1は、-CHR-または-C(O)-であり;A2は-C(O)-であり、かつR2/R3は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシのいずれかであるか;A2は-O-C(O)-であり、かつR2/R3は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり;Rは、水素であるか、ハロゲンで置換された低級アルキルであり;R1は、水素、低級アルキル、-(CH2)n-アリールのいずれかであって場合によってはハロゲンで置換されており;R4は、ハロゲンで置換された低級アルキルであり;nは、0、1、2のいずれかである)と、その薬理学的に適切な酸添加塩と、その光学的に純粋な鏡像異性体と、そのラセミ化合物と、そのジアステレオマー混合物に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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