Liposomes of irinotecan or its hydrochloride and a process for its preparation are disclosed. The liposome comprises irinotecan or its hydrochloride, neutral phospholipid and cholesterol, wherein the weight ratio of cholesterol to neutral phospholipid is from 1: 3 to 5. The liposomes are prepared by the ion gradient method.이리노테칸 또는 그의 하이드로클로라이드의 리포좀 및 그의 제조 방법이 개시되어 있다. 상기 리포좀은 이리노테칸 또는 그의 하이드로클로라이드, 중성 인지질 및 콜레스테롤을 포함하며, 이때 콜레스테롤 대 중성 인지질의 중량비는 1:3 내지 5이다. 상기 리포좀은 이온 구배 방법에 의해 제조된다.