PERNI, Robert B.,SZCZEPANKIEWICZ, Bruce,Karsten KOPPETSCH,Frank PREUGSCHAT
申请号：
MX2016016071
公开号：
MX2016016071A
申请日:
2015.06.05
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
Provided herein are stereoisomerically pure ester and carbonate analogues of nicotinamide riboside and nicotinamide riboside hydride, and pharmaceutical compositions and uses thereof. The stereoisomerically pure ester and carbonate analogues of nicotinamide riboside and nicotinamide riboside hydride may be used to treat a disease or disorder that would benefit from increased NAD levels including a mitochondrial disease or disorder, insulin resistance, a metabolic syndrome, diabetes, obesity, for increasing insulin sensitivity in a subject, or to treat or prevent a skin condition. The compounds have general formulas (I) or (II) wherein R1 is -C(=0)-X-(C2-C18 straight chain or branched) alkyl or -C(=0)-X-(C2-C18 straight chain or branched) alkenyl each R2 is independently selected from hydrogen, and a -C(0)-X-(C2-C18 straight chain or branched) alkyl or a -C(0)-X-(C2-C18 straight chain or branched) alkenyl and X is a covalent bond or 0.En la presente memoria se proporcionan análogos de éster y carbonato de ribósido de nicotinamida y de hidruro de ribósido de nicotinamida estereoisoméricamente puros, y composiciones farmacéuticas y usos de los mismos los análogos de éster y carbonato de ribósido de nicotinamida y de hidruro de ribósido de nicotinamida estereoisoméricamente puros pueden usarse para tratar una enfermedad o trastorno que podría beneficiarse de los niveles de NAD aumentados, incluyendo una enfermedad o trastorno mitocondrial, resistencia a la insulina, un síndrome metabólico, diabetes, obesidad, para aumentar la sensibilidad a la insulina en un sujeto, o para tratar o prevenir una afección cutánea los compuestos tienen fórmulas generales (I) o (II) en donbde R1 es -C(=0)-X-alquilo (C2-C18 de cadena lineal o ramificada) o -C(.=0)-X-alquenilo (C2-C18 de cadena lineal o ramificada) cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, y un -C(0)-X-alquilo (C2-C18 de cadena lineal o ramificada) o un -C(0)-X-alquenilo (C2-C18 de cadena lineal o ramificada)
