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PROCESS FOR PREPARATION OF 4,5-DIMETHOXYBENZENE DERIVATIVES AND USE IN THE SYNTHESIS OF IVABRADINE AND SALTS THEREOF
专利权人:
IND-SWIFT LABORATORIES LIMITED
发明人:
NAIK RAJESH VINODRAI,SARIN GURDEEP SINGH,GUPTA PRANAV,SINGH DILPREET
申请号:
ININ2014/000522
公开号:
WO2015/022702A2
申请日:
2014.08.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to an improved process for preparation of 4,5-dimethoxybenzene derivatives, which are important key intermediates in the preparation of ivabradine and salts thereof. Mainly present invention relates to an efficient and industrially advantageous process for purification of 4,5-dimethoxy benzocyclbbutane derivatives, which are important key intermediates in the preparation of ivabradine and salts thereof. Particularly, the present invention relates to a process for purification of 4,5-dimethoxy- 1-cyano-benzocyclobutane of formula I, and a process for purification of (S)-N-[(4,5-dimethoxybenzocyclobut-1-yl)-methyl]-N- (methyl)amine camphosulphonic acid salt of formula II. The present invention also relates to an efficient and industrially advantageous process for preparation of 3-(2-bromo-4,5-dimethoxybenzene)propionitrile of formula III, with high purity and high yield, wherein compound of formula III is an important precursor of 4,5-dimethoxy- 1-cyano-benzocyclobutane of formula I, a key intermediate used in the preparation of ivabradine and salts thereof.La présente invention concerne un procédé amélioré de préparation de dérivés de 4,5-diméthoxybenzène, qui sont des intermédiaires clés importants dans la préparation de livabradine et de ses sels. La présente invention concerne principalement un procédé efficace et industriellement avantageux de purification de dérivés de 4,5-diméthoxy benzocyclobutane, qui sont des intermédiaires clés importants dans la préparation de livabradine et de ses sels. La présente invention concerne plus particulièrement un procédé de purification du 4,5-diméthoxy-1-cyano-benzocyclobutane de formule I, et un procédé de purification dun sel dacide (S)-N-[(4,5-diméthoxybenzocyclobut-1-yl)-méthyl]-N-(méthyl)amine camphosulphonique de formule II. La présente invention concerne également un procédé efficace et industriellement avantageux de préparation du 3-(2-bromo-4,5-diméthoxybenzène)propionitrile de formule I
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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