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LIPOSOMES CHARGÉS D'IPA-3 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
专利权人:
University of Georgia Research Foundation; Inc.
发明人:
申请号:
EP17753707.3
公开号:
EP3416623A1
申请日:
2017.02.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Lipid-based delivery vehicles are provided. Nanoparticulate compositions typically including a p21 activated kinase (PAK) inhibitor and a lipid-based delivery vehicle are also provided. In preferred embodiments, the lipid-based delivery vehicle is a liposome, most preferably a sterically-stabilized liposome. Typically the lipid-based delivery vehicle includes one or more phospholipids, and optionally a sterol. In some embodiments, at least one of the phospholipids is PEGylated. In particular embodiments, the lipid-based delivery vehicle includes DSPC, DSPE-PEG2000, and cholesterol. In specific embodiments, the ratio of DSPC, DSPE-PEG, and cholesterol is 9:1:5. The nanoparticulate composition typically includes a PAK inhibitor, preferably a PAK-1 inhibitor such as IPA-3 or a derivative, prodrug, or pharmaceutically acceptable salt thereof. Methods of use, for example methods of treating cancer, particularly prostate and breast cancer by administering the composition to subjects in need thereof, are also provided.La présente invention concerne des véhicules d'administration à base de lipide. Des compositions nanoparticulaires comprenant typiquement un inhibiteur kinase activé par p21 (PAK) et un véhicule d'administration à base de lipide sont également prévus. Dans les modes de réalisation préférés, le véhicule d'administration à base de lipide est un liposome, plus préférablement un liposome stériquement stabilisé. Typiquement le véhicule d'administration à base de lipide comprend un ou plusieurs phospholipides, et éventuellement un stérol. Dans certains modes de réalisation, au moins l'un des phospholipides est pégylé. Dans des modes de réalisation particuliers, le véhicule d'administration à base de lipide comprend du DSPC, DSPE-PEG2000, et du cholestérol. Dans des modes de réalisation spécifiques, le rapport du DSPC, DSPE-PEG, et du cholestérol est de 9:1:5. La composition nanoparticulaire comprend typiquement un inhibiteur PAK, préférablement un inhibiteur PAK-1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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