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PYRAZOLOPYRIMIDINONES POUR LE TRAITEMENT DE L'IMPUISSANCE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT
专利权人:
Council of Scientific and Industrial Research
发明人:
申请号:
EP14824549.1
公开号:
EP3099689A1
申请日:
2014.10.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to Pyrazolopyrimidinone compounds as PDE5 inhibitors with better IC50 value, good in vivo efficacy and PK profile and a process for the preparation thereof. The present invention covers the pyrazolo pyrimidinone based compounds that have been designed, synthesized and screened for PDE5 inhibitory activity and its PDE5 inhibitory potential is provided in this invention. These designer compounds have shown nanomolar potency when screened for PDE5 inhibitory activity and also shown better in vivo efficacy. These compounds can be used in the treatment of male erectile dysfunction or in the treatment of impotence.La présente invention concerne des composés de pyrazolopyrimidinone comme inhibiteurs de PDE5 présentant une meilleure valeur IC50, une bonne efficacité in vivo et un bon profil PK et un procédé de préparation correspondant. La présente invention couvre les composés à base de pyrazolopyrimidinone qui ont été conçus, synthétisés et criblés pour une activité inhibitrice de PDE5 et leur potentiel inhibiteur de PDE5 est utilisé dans cette invention. Ces composés mis au point ont montré une puissance nanomolaire lorsqu'ils ont été criblés pour leur activité inhibitrice de PDE5 et ont également montré une meilleure efficacité in vivo. Ces composés peuvent être utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile mâle ou dans le traitement de l'impuissance.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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