谷氨酰胺酰环化酶的抑制剂
- 专利权人:
- 维沃永治疗股份公司
- 发明人:
- U·海泽,R·佐默
- 申请号:
- CN201880071623.4
- 公开号:
- CN111315738A
- 申请日:
- 2018.20.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及式(I)的化合物,或者其药学上可接受的盐、溶剂合物或多晶型物,包括其所有互变异构体和立体异构体,其中:A为选自1H‑苯并咪唑基和咪唑并[1,2‑a]吡啶的杂芳基,并且R1、R2、R3、R4和R5如本文中所定义,其作为谷氨酰胺酰环化酶(QC,EC 2.3.2.5)及其同工酶谷氨酰胺酰肽环转移酶样蛋白(QPCTL)的抑制剂。QC和QPCTL催化N端谷氨酰胺残基在释放氨的情况下分子内环化为焦谷氨酸(5‑氧代‑脯氨酰,pGlu*),以及N端谷氨酸残基在释放水的情况下分子内环化为焦谷氨酸。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心